(RXR)(EcR) -x→ (RXR)(EcR►) -+→ (RXR■)(EcR►) -+++→
В левой части рисунка показано, что рецептор экдистероидов (EcR) без ключа-лиганда бездействует (чёрная стрелка работы гена перечёркнута - заглушена).
В середине рисунка рецептор EcR запускается в работу при добавлении экдистерона (чёрный треугольник справа). Но он работает вхолостую и зря сжигает экдистерон.
Справа - работа генного механизма на полную мощность (чёрная стрелка с 3-мя плюсами-крестиками, каждый плюс означает 10-ти кратное умножение мощности). У обоих рецепторов RXR-EcR вставлены ключи. Ключами служат: 1) экдистероиды (для EcR) и 2) производное каротина (для RXR).
Лиганд является ключом для замка-рецептора. Лиганд - специфическое химическое вещество, малая молекула, например, экдистерон. Рецептор - белок из аминокислот.
12. Экдистерон
12.
Экдистерон
Отличие экдистерона и экдистена
Связь экдистерона и левзеи
Экдистерон - это химическое вещество в препарате «Экдистен».
Экдистерон - основа всех препаратов под названием «экдистен» и сотню их аналогов, включая множество приставок -мега, В, АСЕ, -супер и т.д. Экдистерон - это всего лишь химически очищенное одно вещество. А любой препарат не может никогда состаять всего лишь из одного химического вещества.
Экдистерон как химическое вещество официально зарегистрирован более 50 лет назад. Полное химическое наименование - 2beta,3beta,14alpha,20beta,22,25-Hexahydroxy-7-cholesten-6-one. У экдистерона множество синонимов как химического соединения, например, 20-гидроксиэкдизон, полиподин А, бета-экдизон, круст-экдизон, 20Е, 20-hydroxyecdysone, ecdysterone, b-ecdysone, polypodyne A и т.д. Молекулярная масса = 480,6. Формула - С27Н44О7.
Экдистерон, выделенный из растений, очищенный от сопутствующих веществ и кристаллизованный, может быть в продаже с чистотой 70-98 %. Остальная часть - это примеси. Обычно присутствуют во фракции примеси других аналогов экдистерона (экдистероиды) и инородных веществ. Чем меньше очистка, тем больше дополнительных аналогов экдистерона. Какие именно аналоги - это зависит от того, из какого растения-источника экдистерон выделен.
Экдистен же запатентован 30 лет назад как препарат из растения левзея сафлоровидная и состоит минимум из 3-4 компонентов - это экдистерон, экдизон, инокостерон, полиподин В, а также наполнитель (часто занимает 95 % массы, т.е. полезного вещества всего лишь 5 %). Вначале очищенный от примесей (группа экдистероидов) был назван как тонебол, затем ратибол, а уж потом только как экдистен.
Если быть до конца точным - ещё до появления тонебола и ратибола - вначале был препарат левзеин, содержащий в концентрированном виде экдистерон. А до левзеина (конец 60-х годов) были Саяны (напиток, 50-е годы). Экдистен происходит от сокращённого слова «экдистерон» (минус две буквы в конце слова «р» и «о»). Экдистен занесён в список лекарственных средств для спортивной и научной медицины.
Отсюда вопрос: если группа экдистероидов левзеи запатентована под названием Экдистен, может ли называться экдистеном группа экдистероидов (экдистерон и его аналоги) из другого растения. Очевидно, что как бы тщательно не было очищено исходное сырьё, но суммарный состав экдистероидов в конечном продукте из другого растения будет отличаться. Поэтому, новый препарат из другого растения никогда не будет полностью аналогичен экдистену из левзеи. Но он будет содержать экдистерон в качестве главного компонента. Различия заключены в минорных составах. По той же причине регистрируются и продаются новые, расширенные коммерческие названия, наследующие слово «экдистен» (Экдистен-S, Экдистен-Плюс и т.д.).
Экдистерон - универсальный стероид растений, грибов, раков, жуков и бабочек
Экдистерон относится по химии к классу стероидов (класс экдистероидов). Часто называют растительным стероидом. Однако это не совсем верно, т.к. экдистерон обнаружен не только в растениях, но и в червях, нематодах, жуках, бабочках, раках, грибах и т.д. Другими словами, это универсальный стероид живой природы. Просто в растениях его в миллион раз больше, чем в червях и бабочках.
Считается, что появившиеся в сравнении с растениями на более поздних этапах эволюции насекомые стали использовать экдистерон и его аналоги в качестве гормонального фактора развития. Так как действие экдистероидов в качестве гормональных сущностей проявляется в чрезвычайно низких концентрациях (минус восьмой-девятой степени), предполагается, что повышенный синтез их у древних папоротников и голосеменных растений первоначально представлял защитный механизм от поедания насекомыми-фитофагами.