Формы выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора.
Хранение: список Б. В плотно укупоренных банках темного стекла; растворы - в запаянных ампулах.
В. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
а) Барбитураты
Барбитуровая кислота, или малонилмочевина, является основой хими-
ческого строения многочисленных современных снотворных, противосудо-
рожных, наркотических средств.
Н О
\ //
N-C н
/1 б\/”
0=С2 5С
у-^ ^
Н “о
Барбитуровая кислота снотворного действия не оказывает; этой спо-
собностью обладают ее производные, получаемые путем замещения атомов
водорода у углерода в положении 5 различными органическими радика-
лами.
Замена кислорода у атома углерода в положении 2 на серу приводит к
получению тиобарбитуратов (см. Тиопентал-натрий). У части барбитуратов
(гексенал, гексобарбитал, бензонал) водород при атоме азота в положении
1 или 3 замещен различными радикалами.
Производные барбитуровой кислоты в воде мало растворимы; хоро-
шей растворимостью обладают их натриевые соли.
Барбитураты оказывают угнетающее влияние на центральную нервную
систему и используются в медицинской практике в качестве успокаиваю-
щих, снотворных, противосудорожных средств (см. Бензонал) и средств
для наркоза (см. Гексенал, Тиопентал-натрий).
Снотворное действие барбнтуратов связано с их способностью вызывать
иррадиацию тормозного процесса в коре головного мозга. При больших
дозах понижаются процессы возбуждения.
Наряду с влиянием на кору весьма выражено и действие на стволовую
часть мозга.
Разные барбитураты обладают различной продолжительностью дей-
ствия, что связано с особенностями их превращения в организме и выделе-
ния из него.
К длительнодействующим барбитуратам, применяемым как снотворные
средства, относятся барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал; к препара-
там со средней продолжительностью действия-барбамнл, этаминал-
натрш‘1, циклобарбитал; к препаратам короткого действия-гексобароптал.
Барбитураты можно вводить внутрь, внутримышечпо, внутривенно и
ректально. Выбор барбитурата и способа введения зависит от показании и
растворимости препарата. Для снотворного и седативного действия их на-
значают обычно внутрь; при этом если больной легко засыпает, по рано про-
сыпается, назначают препарат с длительным действием; если же он лишь
засыпает с трудом, применяют препарат короткого действия. В клизмах
назначают барбитураты возбужденным больным и для вводного наркоза.
Внутримышечное введение дает более быстрый эффект. Внутривенное вве-
дение применяют преимущественно с целью наркоза.
^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Длнтельнодействующие барбитураты выводятся из организма преиму-
щественно почками; барбитураты короткого срока действия разрушаются
главным образом в печени. При заболеваниях печени разрушение происхо-
дит медленнее, действие препаратов удлиняется и усиливается. При забо-
леваниях печени назначение барбитуратов (особенно короткого срока дей-
ствия) противопоказано; при заболеваниях почек с нарушением выдели-
тельной функции не следует назначать барбитураты длительного действия.
Влияние барбитуратов на дыхание и кровообращение зависит от дозы, способа и скорости введения. При обычных дозах дыхание замедляется и
артериальное давление понижается в связи с общим успокоением. Боль-
шие дозы могут вызвать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, замедле-
ние пульса, понижение температуры, уменьшение диуреза, коматозное
состояние. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке
дыхания и резкому понижению артериального давления. Необходимо учи-
тывать, что анальгетики, нейролептические и другие нейротропиые веще-
ства могут усиливать действие барбитуратов. Основной обмен под влия-
нием барбитуратов уменьшается; температура тела слегка понижается.
При длительном применении может развиться привыкание к барби-
туратам.
В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к бар-
битуратам и необычная реакция - беспокойство и воз5уждс’!ие. Могут
отмечаться кожные аллергические реакции (чаще при приеме барбитала и