О
‘ Na0-Р-0—
ONa
CaHg
VcJ-^
=/ i \=
(^нэ
‘V_o-^- ONa
ONa
Синонимы: Cytonal, Difostilben, Fosfostilben, Honvan, Honvol, Stil<
phostrol.
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим
в спирте. Тетранатриевая соль фосфэстрола растворима в воде.
Фосфэстрол применяют для лечения рака предстательной железы. Он
считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака
предстательной железы (при отсутствии и при наличии метастазов), чув-
ствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенорезистентных
формах опухоли фосфэстрол малоэффективен.
Фосфэстрол был синтезирован, исходя из идеи создания эстрогенного
препарата с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивным во время циркуляции в крови, но при проник-
новении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под -влия-
нием содержащейся в ней фосфатазы (активность которой повышена
в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказываю-
щего цитостатическое действие. Таким образом, фосфэстрол может рас-
сматриваться как соединение, обладающее <транспортной> функцией, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу
построения и функции фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с цикло-
фосфаном (см. стр. 489).
Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь
в виде таблеток.
Внутривенно вводят сначала 0,15 г препарата (2,5 мл 6% раствора);’
при хорошей переносимости вводят в дальнейшем ежедневно по 0,3 г
(5 мл 6% раствора) 1 раз в день в течение 25-30 дней, у больных до
65 лет при отсутствии заболеваний сердечно-сосудистой системы и печени
доза может быть повышена до 0,6 г (10 мл 6% раствора) 1 раз в .день, Общая длительность лечения зависит от формы заболевания, эффектив-
‘ Си. также: Эетрогенные препараты, Андрогенные препараты, 17*
1^ ””” ^ ”””” ^-зовлния
^
-^^
-0^ ^и. “^^^ кров,
X^^—^””^^C:”^ ^ “–-
2 ХЛо ‘ ‘^^^”^ ^ ^^^м^е^^^”” ^ 0.1 г.
^0^
^ce, TACE
^
^^K^-^^^r ^ ^ Пра^^ ^
S-o^^”
.мГ^^^^^^чен.
с другими
при
мми
Ует б(
аком
мг!
^^РОЛ, ДиэтилстиТбэ^^”<,^ескими э’^^^”’ ^^1’
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРА308АНИП
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,012 г (12 мг) хлортрианизена<
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
3. МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ (Medrotestroni propionas).
й-а-Метиландростан^Тр-ол-З-он-пропионат:
о-С-CzHs
О
Синонимы: Метилдигидротестостерона пропионат.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
растворим в растительных маслах, легко-в спирте.
По строению и действию близок к тестостерону пропионату; обладает
меньшим андрогенным действием и более высокой анаболической актив-
ностью. Оказывает противоопухолевое действие при раке молочной
железы.
Применяют главным образом в далеко зашедших случаях рака молоч-
ной железы с метастазами. Назначают больным с сохраненным менструаль-
ным циклом или при менопаузе до 5 лет, а также больным, у которых
овариальная функция подавлена предыдущим облучением или которые
подвергались овариэктомии; препарат более’ эффективен после двусто-
ронней овариэктомии.
Вводят внутримышечно ежедневно: в период активного метастазиро-
вания-по 0,1 г в день, при ремиссии-по 0,05 г в день. Применяют
препарат длительно.
При назначении препарата следует учитывать возможность развития
гиперкальциемии и гиперкальциурии, острого паренхиматозного гепатита
с желтухой, нарушений сердечной деятельности, явлений вирилизации.
При возникновении побочных явлений инъекции временно прекращают.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, сердечно-сосудистой системы, а Также в терминальной стадии забо-
левания.
Формы выпуска; в ампулах по 1 мл 5% и 10% масляного раствора и
в виде порошка. ‘
Примечание. Из порошка готовят специальные имплантацион-
кые таблетки для введения в подкожную клетчатку (для поддержи-
вающей терапии).
Хранение: список Б.
III. РАЗНЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЮЩИЕСЯ