ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.
Применение у больных с почечной недостаточностью - амлодипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для лечения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у больных с нарушением функции печени - период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установлены. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторожность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения амлодипина в период беременности или кормления грудью не установлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на беременных животных за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно, применение в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка будет преобладать над потенциальным риском.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний с применением плацебо, в которых участвовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тошнота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных клинически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испытания амлодипина отмечено не было.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применяется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Специальные исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи передозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлодипина протекает медленно, в некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка.
Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержанию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосуживающих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо помощь.
ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.
?????АМРИНОН?????????????????????????????????????????????????? ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция) ????????????????????
СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лактата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и 0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, растворенного в воде для инъекций.
ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является положительным инотропным средством с сосудорасширяющим действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гликозидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотропного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибирует циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает содержание ц-АМФ в клетке.
В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибирует деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляющего действия на гладкую мускулатуру сосудов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от 0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанавливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6 часов. У больных с застойными явлениями период полураспада достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.
Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат, О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мочой.
Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от 30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного давления и общего периферического сопротивления, пропорционального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29% для капиллярного легочного давления и 33% для системного периферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%). Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических параметров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в течение нескольких часов после ее окончания.
У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама суммируется с действием гликозидов.
ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стационара.