2. Прекурсоры ацетилхолина:
Витамин В5 ➔ CoA (кофермент А) ➔ Ацетил
Препараты Холина ➔ Фосфатидилхолин ➔ Холин
Холин + Ацетил ➔ Ацетилхолин
Ацетилхолин образуется с помощью добавления ацетильной группы в молекулу холина. Витамин В5 является главным прекурсором, необходимым для формирования ацетильной группы. Большинство обычных диет, включают достаточное количество витамина В5, поэтому скорее всего у вас в головном мозге уже есть определенное количество ацетильных групп, необходимых для формирования ацетилхолина. Однако вышесказанное, не относится к Холину.
Существует только два вида холина, которые могут эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер: это GPC и CDP холин (Холина-альфосцерат и Цитиколин). Из этих двух, GPC является самым наилучшим для целей усиления ОС, по причинам указанным в 8 главе. Оба этих препарата повышают уровень Фосфадитилхолина в головном мозге, который затем превращается в холин, что бы в последствии трансформироваться в ацетилхолин.
3. Прекурсоры дофамина и норадреналина:
Фенилалаланин ➔ Тирозин ➔ L-Dopa ➔ Дофамин
Норадреналин ➔ Эпинефрин
Дофамин сам по себе не обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но все три его прекурсора могут. Из этих трех, L-dopa является самым эффективным средством для повышения уровня дофамина в головном мозге, впрочем Фенилаланин и Тирозин являются возможной альтернативой. L-dopa в чистом виде доступна только в рецептурных препаратах, однако существуют некоторые виды бобовых культур, которые содержат L-dopa в натуральном виде. Одна из лучших бобовых культур, в которой содержится максимальное количество L-dopa, это мукуна жгучая (Mucuna Pruriens). Мукуна доступна как биологически активная добавка и не требует рецепта.
Как видно из предыдущей диаграммы (схемы), дофамин является непосредственным прекурсором норадреналина, следовательно любой прекурсор дофамина, так же является прекурсором норадреналина. В отличии от дофамина, ноадреналин обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, однако в чистом виде он является рецептурным препаратом. Однако я не рекомендую его использовать в любом случае. Попав в кровоток норадреналин вызывает множественные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, гипертонию и прочее. Так что лучшее место для норадреналина — головной мозг.
Агонисты: агонисты это вещества, которое, воздействуя на нейрорецепторы, производят эффект, подобный тому, который вызывают аналогичные оригинальные вещества. Другими словами, агонист это совершенно другое вещество, которое оказывает эффект аналогичный одному из нейромедиаторов. Нейромедиаторы работают с помощью связывания со специфическими типами рецепторов. Форма нейромедиатора определяет, может ли он связаться с рецептором. Можно представить что нейромедиатор это ключ, а рецептор это замок. Ключ должен обладать правильной формой, что бы войти в замок и активировать его. Агонист по сути имеет ту же форму что и нейромедиатор, и он может связываться с рецептором и активировать его. Поэтому агонист достигает того же результата, что и нейромедиатор. К сожалению безрецептурные агонисты крайне редки. Единственный агонист который я включил в список, это Никотин (никотиновый пластырь). Никотин является очень сильным агонистом ацетилхолина, он имеет серьезное влияние на ОС, но конечно у него есть и побочные эффекты. Более подробно никотин будет обсуждаться в главе 9.
Антагонисты: антагонисты это вещества, которые блокирует действие другого вещества. По аналогии с замком и ключом, вспомним что агонист может входить в замок и открывать его, в свою очередь антагонист может входить в замок, но не может его открывать. Вместо открытия замка, он блокирует замок и его становится невозможным открыть с помощью корректного ключа (нейромедиатора или агониста). Косвенным результатом этого действия, может быть накопление специфических нейромедиаторов, которые не могут быть эффективно использованы. Альфа-2 антагонисты (иногда называемые Альфа-2 адреноблокаторы) блокируют рецепторы, которые обычно используются для контроля выделения норадреналина. Блокировка этих рецепторов, заставляет мозг считать, что уровень норадреналина более низкий (чем он есть на самом деле), что приводит к дополнительному выделению норадреналина в мозг. Йохимбин является альфа-2 антагонистом и мы будем обсуждать его в главе 12.